药代动力学
1、分布
64名癌症或骨转移患者静脉滴注单剂量或多剂量（28天4次）2、4、8或16mg，滴注时间5或15分钟，滴注后血浆中唑来磷酸浓度的降低符合三相对消除过程，滴注完毕迅速从峰浓度值下降，24小时后血药浓度不到cmax的1%，最初两相的半衰期t1/2a为0.24小时，t1/2β为1.87小时，唑来膦酸最终清除相的时间较长，在滴注后的2-28天内在血浆中仍保持很低的浓度，最终清除半衰期t1/2r为 146小时，在给药剂量2-16mg范围内，血浆中的药物浓度-时间曲线下面积（AUC0-24h）与给药剂量呈正比，在3相中唑来膦酸的蓄积率均较低，其中2、3相相对于第1相的平均AUC0-24h值比率分别为1.13±0.30和1.16±0.36.体内及体外试验表明唑来膦酸与人血细胞的亲和率低，与人血浆蛋白结合率大约为22%，结合率与浓度无关。
2、代谢
体外试验表明唑来膦酸对人P450酶无抑制作用，唑来膦酸在体内不经过生物转化，主要以原形经肾脏排泄。
3、排泄64名患者在给予唑来膦酸24小时内尿液中的平均回收率为39±16%，给药后第二日尿液中仅发现痕迹量的药物.给药0~24小时内尿液中累积排泄百分比率与药物的浓度无关，0-24小时内的尿液中的药物回收未达到平衡，推测药物先与骨结合,再缓慢释放进入全身循环，从而出现所观察到的血浆中长期含有很低浓度药物的现象。给药后0-24小时内唑一膦酸的肾脏清除率为3.7±2.0L/H，唑来膦酸的清除率与剂量无关而取决于肌酸酐清除率。在一项研究中，将癌症和骨转移患者给予4mg唑来膦酸的滴注时间5分钟（n=5）延长到15分钟（n=7）结果滴完时唑来磷酸的浓度同比降低了34%（【平均值±SD】403±118ng/mL vs264±86ng/mL），AUC总值升高了10%（378±116ng xh/mL vs420±218ng xh/mL），AUC值的差异并无统计学意义。
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