唑来膦酸的本质是一种属于双膦酸盐类的药物，并且是最新的第三代双膦酸盐类药物，相较于阿仑膦酸、氯甲双膦酸盐等一、二代药物，唑来膦酸的抗骨质疏松作用更强，疗效也更持久，但是相应的副作用的更多，因此临床上常用于治疗恶性肿瘤引起的高钙血症，同时也被用于防治绝经后骨质疏松、老年性骨质疏松等多种类型的骨质疏松，并且被多部临床指南推荐为治疗骨质疏松的二线用药。
唑来膦酸是一种特异性地作用于骨骼二磷酸盐结构的化合物，‚它作用机制复杂，其主要通过以下4种机制来达到抗骨质疏松的目的。
1、抑制破骨细胞活化增殖
唑来膦酸可以优先被具有破骨作用的破骨细胞摄取。有效减少骨基质生长因子的释放，进而抑制破骨细胞的活化和细胞增殖，减少破骨细胞的增殖。
2、抑制破骨细胞的骨吸收作用
唑来膦酸可以有效抑制破骨细胞的活性，减少破骨细胞对于骨小梁的破坏和溶解，减少骨溶解和骨吸收，同时避免大量钙质被释放入血。
3、促进破骨细胞凋亡
唑来膦酸被破骨细胞吸收后，可以抑制破骨细胞体内的制甲醛戊酸途径，阻滞正常的细胞周期，有的破骨细胞凋亡，进而达到抑制骨吸收的作用。
4、抑制钙离子的释放
恶性肿瘤往往产生多种刺激因子来诱导细胞释放钙离子，从而导致高钙血症，同时促进肿瘤组织的骨转移，而唑来膦酸可以阻断多种诱导因子的释放，减慢骨转移的过程，并且可以诱导部分肿瘤细胞发生凋亡
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