1.本品与5-氟尿嘧啶联用可增强5-氟尿嘧啶细胞毒性。临床试验中曾出现死亡病例。本疗法有高度危险性，必须在有充分经验的医师指导下使用。
2.本疗法有时会引起严重的骨髓抑制和腹泻，并可能致命，故要定期（特别是给药初期和每次给药前）严密监测，出现异常应及时采取适当处置。另外本疗法开始使用前，要熟读左亚叶酸、氟尿嘧啶的说明书。
3.联合使用其他化疗或放疗的安全性没有确立。
4.对本剂成分或5-氟尿嘧啶有过严重过敏既往史患者，本疗法不能使用。
使用注意事项
左亚叶酸/5-氟尿嘧啶疗法，因可增强5-氟尿嘧啶毒性，应用本疗法时要注意以下几点：
1.以下患者应慎重给药
（1）骨髓抑制患者；（2）合并感染症患者；（3）心脏疾病患者或有其既往史患者；（4）肝损害患者；（5）肾损害患者；（6）肝转移患者；（7）消化道溃疡或出血患者；（8）水痘患者；（9）高龄者；（10）正在使用其他化学疗法和放射线疗法的患者；（11）以前使用过化学疗法的患者。
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