作用机制万古霉素是一种糖肽类抗生素，盐酸万古霉素为其盐酸盐。其作用机制是以高亲和力结合到敏感细菌细胞壁前体肽聚末端的丙氨酰丙氨酸，阻断构成细菌细胞壁的高分子肽聚糖合成，导致细胞壁缺损而杀灭细菌。此外，它也可能改变细菌细胞膜渗透性，并选择性地抑制RNA的合成。本药作用特点是对革兰阳性菌有较强的杀菌作用；口服给药对治疗难辨梭状芽孢杆菌假膜性结肠炎有较好疗效。
抗菌谱对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌等有较强的抗菌活性；对厌氧链球菌、难辨梭状芽孢杆菌、炭疽杆菌、放线菌、白喉杆菌、淋球菌、草绿色链球菌、牛链球菌、粪链球菌等也有一定抗菌作用。对多数革兰阴性菌、分枝杆菌属、立克次体属、衣原体属或真菌均无效。
药动学
胃肠道吸收不良，静脉给药可广泛分布于全身大多数组织和体液中。静脉滴注0.5g和1.0g，血药峰浓度分别为10～30mg/L和25～50mg/L。本药分布容积为0.43～1.25L/kg。在血清、胸膜、心包、腹膜、腹水和滑膜液中可达有效抗菌浓度，在尿中浓度较高，但在胆汁中不能达有效抗菌浓度。药物可透过胎盘，也可进入乳汁，但不能迅速透过正常血-脑脊液屏障进入脑脊液中，在脑膜发炎时可渗入脑脊液并达有效抗菌浓度。本药蛋白结合率约为55%。成人消除半衰期平均为6小时(4～11小时)，严重肾功能不全者半衰期可延长至7.5日；小儿消除半衰期约为2～3小时。药物可经肝脏代谢。给药量中约80%～90%在24小时内由肾小球滤过经尿以原形排泄，少量经胆汁排出。血液透析或腹膜透析不能有效清除本药；但有报道表明，血液灌注或血液过滤可提高清除率。
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