药理作用
右美托咪定是一种相对选择性a2-肾上腺素受体激动剂，具有镇静作用。动物缓慢静脉输注右美托咪定10~300ug/kg时可见对a2-肾上腺素受体的选择性作用，但在较高剂量下（³1000mg/kg）缓慢静脉输注或快速静脉注射给药时对a1和a2-受体均有作用。
毒理研究
右美托咪定Ames试验、哺乳动物细胞正向基因突变试验结果均为阴性:大鼠S9代谢活化条件下的体外人体淋巴细胞染色体畸变试验、NMRI小鼠的体内微核试验为阳性，但在有或无S9代谢活化条件下的体外人体淋巴细胞染色体畸变试验、CD1小鼠的体内微核试验结果为阴性。
大鼠妊娠第5-16天皮下注射给予右美托咪定剂量高达200ug/kg、家兔妊娠第6-18天皮下注射剂量高达96ug/kg，未见致畸作用。根据mg/m2计算，大鼠剂量相当于最大推荐人体静脉注射给药剂量的2倍；根据血浆药物AUC值，家兔的暴露量与最大推荐人体静脉注射给药剂量下的暴露量相似。大鼠在剂量为200ug/kg时可见胎仔毒性，表现为着床后丢失增加，存活幼仔数减少。无影响剂量为20ug/kg（根据mg/m2计算，低于最大推荐人体静脉注射给药剂量）。
大鼠自妊娠第16天至哺乳期间皮下注射给予右美托咪定，在剂量为8、32ug/kg（根据mg/m2计算，低于最大推荐人体静脉注射给药剂量）时导致幼仔体重减轻，32ug/kg剂量组幼仔可见运动功能发育迟滞。32 ug/kg剂量组F2代还可见胚胎与胎仔毒性。2ug/kg剂量下未见上述毒性。
【药代动力学】
静脉输注后，右美托咪定的药代动力学参数如下：快速分布相的分布半衰期（t1/2）大约为6分钟；终末清除半衰期（t1/2）大约为2小时；稳态分布容积（Vss）大约为118升。清除率大约为39L/h。评价清除率的平均体重为72kg。
静脉输注本品0.2~0.7ug/kg/hr直到24小时右美托咪定呈现线性动力学。表4列出了（在接受适当的负荷剂量后）分别持续12和24小时输注盐酸右美托咪定0.17ug/kg/hr（目标浓度为0.3ng/mL）、24小时输注0.33ug/kg/hr（目标浓度为0.6ng/mL）和24小时输注0.70ug/kg/hr（目标浓度为1.25ng/mL）后的主要药代动力学参数。
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