在药物相互作用研究中，同时给予健康受试者本品（首剂100 mg，然后每12小时50 mg）和地高辛（首剂0.5 mg继之0.25 mg口服，每24 小时一次）。替加环素能使地高辛的Cmax 轻度降低13%，但对地高辛的AUC或清除率并无影响。以ECG间期改变作为衡量标准，Cmax 的轻度改变并未影响地高辛的稳态药效学效应。另外，地高辛不影响替加环素的药代动力学特性。因此，本品与地高辛合用时两者均无需调整剂量。
健康受试者同时应用本品（首剂100
mg，然后每12小时50 mg）和华法令（25 mg
单剂）可导致R-华法令和S-华法令的清除率分别减少40%和23%，Cmax分别升高38%和43%，AUC分别增加68%和29%。替加环素未显著改变华法令对INR的影响。另外，华法令未对替加环素的药代动力学特性造成影响。然而，替加环素与华法令同用时应该监测凝血酶原时间或其他合适的抗凝试验。（见[药物相互作用]）
人肝微粒体体外研究结果提示，替加环素不抑制下列6种细胞色素P450（CYP）亚型所介导的代谢过程：1A2、2C8、2C9、2C19、2D6和3A4。因此预期替加环素不会改变需经上述代谢酶代谢的药物的代谢过程。另外，因为替加环素的代谢并不广泛，预期那些抑制或诱导这些CYP450亚型活性的药物不会影响本品的清除率。
抗菌药物与口服避孕药同时使用可导致口服避孕药作用降低。
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