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2022-05-27

注射用苯磺顺阿曲库铵 药理毒理

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药理作用
顺苯磺酸阿曲库铵是一神经肌肉阻滞剂。顺苯磺酸阿曲库铵是中效的、非去极化的、具异喹啉鎓苄酯结构的骨骼肌松弛剂。人体临床研究表明,本品与剂量依赖的组胺释放无关,甚至在剂量高达ED95的8倍时亦是如此。顺苯磺酸阿曲库铵在运动终板上与胆碱能受体结合,以拮抗乙酰胆碱的作用,从而产生竞争性的神经肌肉传导阻滞作用。这种作用很容易被抗胆碱酶药物如新斯的明或腾喜龙拮抗。当以阿片类药物麻醉时(硫喷妥钠/芬太尼/咪达唑仑),顺阿曲库铵的ED95(刺激尺神经引起的拇内收肌颤搐反应受到95%抑制所需的药量)大约为0.05mg/kg体重。以氟烷麻醉时,儿童顺阿曲库铵的ED95为0.04mg/kg体重。
毒理作用

急性毒性:阿曲库铵的有意义的急性毒性研究无法进行。 毒性反应见“药物过量”章节。亚急性毒性:狗和猴为期三周的重复给药研究表明没有化合物特异性中毒征象。致突变性:当顺阿曲库铵浓度达5000mg/板时,体外微生物致突变试验未表明有致突变作用。大鼠的体内细胞遗传试验中,皮下注射剂量为4mg/kg体重时,未观察到明显的染色体异常。当顺阿曲库铵的浓度为40mg/ml或更高时,小鼠的体外淋巴细胞致突变试验表明有致突变性。很少和/或短暂使用药物出现的个别致突变阳性结果,其临床相关性尚有疑问。致癌性:致癌研究尚未进行。局部耐受性:对家兔进行的一项动脉内研究结果表明,本品耐受性良好,且未观察到与药物有关的变化。

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