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2023-12-18

门冬胰岛素注射液药理毒理

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本品是速效胰岛素类似物。
门冬胰岛素的降血糖作用是通过门冬胰岛素分子与肌肉和脂肪细胞上的胰岛素受体结合后,促进葡萄糖吸收,同时抑制肝糖原释放来实现的。
注射本品后,在餐后4小时内,本品比可溶性人胰岛素起效快,是血糖浓度下降得更低,本品皮下注射后作用持续时间比可溶性人胰岛素短。
皮下注射后,10-20分钟内起效,最大作用时间为注射后1-3小时,降糖作用可持续3-5小时。
在1型糖尿病患者中进行的临床试验表明本品与可溶性人胰岛素相比,使餐后血糖下降得更低。分别在1070名和884名1型糖尿病患者中进行的两个长期的开放式试验显示,本品与可溶性人胰岛素相比,分别是糖化血红蛋白降低了0.12%[95%可信区间0.03;0.22]和0.15%[95%可信区间0.05;0.26],这种差异的临床意义上尚不确定。
在1型糖尿病患者中进行的临床试验表明,本品与可溶性人胰岛素相比,可降低夜间低血糖的发生,发生日间低血糖的风险没有显著性的增加。
本品的效价在摩尔基础上与可溶性人胰岛素是相等的。
临床前安全性资料
在体外试验中,包括结合胰岛素和胰岛素样生长因子受体,以及对细胞生长的影响,门冬胰岛素的表现与人胰岛素非常相似。研究也表明,门冬胰岛素与胰岛素受体的解体与人胰岛素是相等的。急毒试验,1个月和12个月的毒性试验表明本品没有于临床相关的毒性。

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