药物相互作用

1、甲基黄嘌呤类药物(如咖啡因和茶碱)是非特异性的腺苷受体拮抗剂，可能会干扰本品的扩血管作用。在给予本品之前，停用任何含甲基黄嘌呤类及茶碱类的药物至少12h.可以使用氨茶碱以减轻本品的严重的或持续的不良反应。

2、在临床研究中，给予正在接受其他作用于心脏的药物(即β受体拮抗药、钙通道阻滞药、ACE抑制药、硝酸盐，强心苷类，血管紧张素受体拮抗药)的受试者使用本品时，未报告不良反应或对本品的主要作用有明显影响。

3、双嘧达莫可能会改变本品的效应，在可能的情况下，于使用本品前，应停用双嘧达莫至少2d。

4、本品对CYP1A2、CYP2C8、CYP3、CYP2C19CYP2D6或CYP3A4无抑制作用，提示本品不大可能改变经上述酶代谢的药物的药动学。

药理作用

1、本品是AA腺苷受体的一种低亲和力激动剂(Ki≈1.3umol/L)，与A腺苷酸受体的亲和力相比要至少低10倍(后者的K>16.5gmol/L)，与AA腺苷酸受体即使有亲和力，也很低。本品激活A腺苷酸受体后，能使冠状动脉扩张、增加冠状动脉血流量(CBF)。

2、本品增加冠状动脉血流量迅速而短暂，在施行冠状动脉导管插入术的患者中，采用脉冲多普勒超声检查，测量给予本品前和给药30min冠状动脉血流量的平均峰值流速(APV)。给药后30s，平均APV可增加超过基线值2倍；在10min内，平均APV低于基线值2倍。

3、心肌摄取的放射性药物量与CBF呈正比。由于本品增加正常冠状动脉的血流量，而对狭窄动脉几乎没有作用，因此，会使狭窄动脉供应区域的心肌摄取的放射性药物量相对减少。在给予本品后，正常冠脉供血区的心肌灌注成像强度相对大于狭窄动脉供血区。

药代动力学

1、吸收与分布：在健康志愿者中，本品的血浆浓度时间曲线呈多指数性，符合3室模型特征。本品注射后1-4min可达血药峰值，时间与药效反应平行，初始相的半衰期大约为24min中间相的半衰期平均为30min，同时伴随药效的丧失，终未相中血药浓度下降，半衰期约为2h健康受试者的用药剂量在0.3-20g/kg时，清除率、终末半衰期或分布容积均与剂量无关包括受试者和患者的群体药动学分析证实，本品清除率的下降与肌酸清除率的下降平行，清除率随体重增加而增加。年龄、性别和种族对本品的药动学影响较小。

2、代谢：尚不明确本品在人体内的代谢情况。用大鼠、狗和人肝微体以及人肝细胞作培养，未检出本品的代谢物。

3、排泄：健康志愿者，约57%(19%-77%)的本品以原药随尿液排出，平均血浆清除率大约为150ml/min，也就是说，超过了小球滤过率，提示肾小管分泌在本品的排出中起到了一定的作用。

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